No Image

Эксхол как принимать до или после еды

СОДЕРЖАНИЕ
9 просмотров
16 ноября 2019

Назначение урсодезоксихолевой кислоты (УДХК) – нередкое событие в гастроэнтерологической практике, когда терапия требует применения гепатопротекторных, гиполипидемических или желчегонных средств.

Всеми этими свойствами, а также гипохолестеринемическим, холелитолитическим и в некоторой степени иммуномодулирующим действием обладает лекарственное средство (ЛС) Эксхол, выпускаемое в таблетках и капсулах. Различаются ли разные формы выпуска Эксхола по составу, дозировке и другим параметрам, покажет сравнительный анализ инструкций по применению.

Краткая инструкция по применению капсул 250 мг и таблеток 500 мг

Капсулы Эксхол выпускаются с дозировкой 250 мг, таблетки – 500 мг, у каждого вида имеется собственная инструкция по применению. Ознакомимся с основными характеристиками данного гепатопротекторного средства.

Состав препарата

Согласно анатомо-терапевтической и химической классификации (АТХ) Эксхол представляет группу препаратов желчных кислот. Базовым ингредиентом является урсодезоксихолевая кислота. Кроме основы, в состав Эксхола входит несколько дополнительных компонентов, не оказывающих терапевтического эффекта.

Стоит обратить внимание, что капсулы не рекомендуется принимать пациентам, страдающим врождённой непереносимостью молочного сахара, так как в их составе присутствует лактоза.

Показания

Поскольку капсулы и таблетки Эксхол имеют один и тот же базовый компонент, показания к применению у них также одинаковые. Средство является гепатопротектором, то есть препаратом для поддержания гепатоцитов – клеток печени, поэтому его используют в составе комплексной терапии диффузных поражений печени, нарушении моторики желчевыводящих путей, цирроза.

Важнейшее направление, для чего назначается Эксхол, – растворение холестериновых камней не более средней величины, при нормальной функции жёлчного пузыря. Используется Эксхол и для профилактики вторичного образования камней.

Как правильно принимать это лекарство

В инструкции написано, как правильно употреблять капсулы или таблетки – внутрь, проглатывая с достаточным количеством жидкости (воды). В зависимости от цели применения Эксхола, режим и дозировка его приёма различаются.

До еды или после

Режим приёма Эксхола подбирается в соответствии с терапевтической целью:

  • для лечения билиарного рефлюкс-гастрита и растворения камней – 1 раз перед сном, то есть спустя 2-4 часа после еды;
  • при муковисцидозе, холангите, первичном билиарном циррозе, алкогольной болезни печени, неалкогольном стеатогепатите и гепатитах – 2-3 раза в день во время еды;
  • для лечения дискинезии ЖВП – 2 раза в день во время еды.

От цели назначения зависит и дозировка гепатопротектора Эксхол:

  • суточная (разовая) доза при билиарном рефлюкс-гастрите составляет 250 мг, то есть одна капсула или половина 500 мг таблетки Эксхол;
  • при лечении цирроза суточная доза – 10-15 мг на 1 кг массы тела (например, для пациента весом 50 кг суточная доза составит 500-750 мг), разделённые на 2-3 приёма;
  • при гепатитах и алкогольной болезни печени – 10-15 мг на 1 кг веса пациента в сутки;
  • при холангите суточная доза колеблется от 12 до 20 (максимально) мг на 1 кг веса;
  • суточная доза при дискинезии ЖВП – 10 мг на 1 кг веса пациента, разделённые на 2 приёма.

Для растворения камней лекарство следует пить разово (на ночь) в суточной дозе, эквивалентной 10 мг на 1 кг веса пациента.

Особые указания по лечению

Аннотация к препарату предупреждает, что эффективность растворения камней жёлчного пузыря достигается только при нескольких условиях, если:

  • конкременты имеют холестериновое происхождение;
  • их размер не превышает 15-20 мм;
  • функция жёлчного пузыря полностью сохранена;
  • наполненность пузыря камнями составляет не более 50%;
  • ЖВП также полностью функциональны.

При отсутствии улучшений (частичного растворения камней) в первые 6-12 месяцев от начала лечения вероятность эффекта в дальнейшем крайне низка, поэтому приём Эксхола рекомендуется прекратить.

В процессе лечения гепатопротектором Эксхол других патологий необходимо каждые 4 недели проводить холецистографию в течение 3 месяцев от начала лечения, позже – 1 раз в 3 месяца.

С той же целью целесообразно контролировать активность «печёночных» трансаминаз, гамма-глутаминтрансферазы и щелочной фосфатазы, уровня билирубина в крови каждые 4 недели в течение 3-х первых месяцев и 1 раз в 3 месяца в дальнейшем.

При лечении первичного склерозирующего холангита, требующего длительного применения высоких доз урсодезоксихолевой кислоты, значительно повышается риск развития серьёзных побочных эффектов.

Пациентам, страдающим диареей, необходимо снизить дозировку Эксхола, а при её персистирующем характере – отменить лекарство.

Обзор отзывов больных людей

Сравнив отзывы пациентов о гепатопротекторе Эксхол, можно резюмировать, что они на 100% положительно оценивают эффективность препарата.

Согласно отзывам пролечившихся медпрепаратом больных, у Эксхола много преимуществ по сравнению с другими гепатопротекторными средствами:

  • появляющаяся в период приёма лекарства тошнота (частое явление при лечении гепатопротекторами) довольно быстро проходит, а у многих пациентов и вовсе не возникает;
  • удобен режим приёма при некоторых заболеваниях – всего 1 раз в сутки;
  • заметный эффект при растворении холестериновых камней, многие полностью избавились от камней;
  • на фоне лечения Эксхолом быстро проходят такие симптомы, как боли в правом подреберье, отрыжка, тяжесть в боку, особенно после еды;
  • невысокая цена.

Побочные эффекты

У Эксхола небольшой список побочных действий, но с ним желательно ознакомиться до начала лечения, чтобы адекватно отнестись к происходящим в организме изменениям. В период применения таблеток или капсул Эксхол могут возникнуть:

  • диарея, неоформленный стул, проходящие после отмены ЛС;
  • декомпенсация цирроза, проходящая при отмене лекарства;
  • кальцинирование жёлчных камней;
  • кожные аллергические реакции (включая крапивницу).

Совместимость с алкоголем

Этанол, или этиловый спирт, входящий в состав любого алкогольного напитка, оказывает разрушительное действие на клетки печени, угнетает иммунитет, замедляет или усугубляет действие некоторых лекарственных средств.

В период любого медикаментозного лечения употреблять алкоголь не рекомендуется. Что касается совместимости медпрепарата Эксхол и алкоголя, можно сказать, что она равна нулю, поскольку действие последнего противоположно действию первого.

Аналоги и что из них лучше в сравнении с Эксхолом

При непереносимости применяемого гепатопротектора и других обстоятельствах требуется замена Эксхола аналогами. Подбирая аналог, необходимо внимательно прочитывать инструкцию, чтобы у заменителя не оказалось тех же противопоказаний или предостережений к применению.

Урсосан

Таблетки с гепатопротекторным действием Урсосан – продукт фармацевтических предприятий Чешской Республики. Содержат 500 мг урсодезоксихолевой кислоты, в составе вспомогательных веществ нет лактозы.

Урсосан выпускается также в капсулах по 250 мг, не содержащих лактозы. Допускается осторожное применение беременными в случае явной необходимости. Препарат рекомендуют 86% пациентов.

Читайте также:  2 Х сторонний

Урсофальк

Немецкие капсулы Урсофальк – прямой аналог Эксхола. Они содержат 250 мг УДХК, в составе присутствует желатин, лактозы нет. Другая лекарственная форма – таблетки – содержат 500 мг УДХ-кислоты. Сравнение инструкций не дает ответа, что лучше – Урсофальк или Эксхол, так как аннотации почти по всем параграфам идентичны. По отзывам о немецком препарате можно узнать, что это дорогой гепатопротектор: с учётом длительного курса лечения не все могут себе его позволить. На здоровье лучше не экономить.

Урдокса

Капсулы по 250 мг и таблетки по 500 мг УДХК российского производства Урдокса не содержат лактозы, поэтому могут использоваться пациентами с непереносимостью молочного сахара. Отзывы о медпрепарате в основном положительные. Использование при беременности допускается только в случае крайней необходимости. Препарат рекомендуют 80% пациентов.

Урсодез

Согласно отзывам пациентов капсулы российского производства Урсодез получили наибольшее количество положительных оценок и рекомендаций из всех аналогов – 96%. Его называют относительно недорогим и не менее эффективным, чем европейские заменители. Препарат противопоказан беременным и кормящим грудью пациенткам.

Гринтерол

Производимые в Латвии капсулы Гринтерол 250 мг без лактозы, очевидно, еще не заявили о себе, как об эффективном гепатопротекторе. Об этом говорит отсутствие отзывов от потребителей. Согласно инструкции по применению, это лекарство является аналогом Эксхола, по ценовой категории его можно отнести к недешевым медпрепаратам.

Гептрал

Немецкие таблетки Гептрал выпускаются в дозировках 400 и 500 мг. Действующим веществом в них является гепатопротекторное средство адеметионин, то есть это не структурный, а терапевтический аналог препаратов УДХК. У данного вещества более солидный перечень побочных действий, нежели у Эксхола. Гептрал – хороший препарат в своих случаях. Лекарство рекомендуют 82% опрошенных пациентов, одним из недостатков названа высокая цена.

Резалют Про

Комбинированный медпрепарат «Резалют Про» немецкого производства также не является прямым аналогом Эксхола. В качестве его основы использованы фосфолипиды из соевого лецитина, очищенное соевое масло, альфа-токоферол и другие компоненты. Капсула содержит 600 мг действующего вещества, предназначена для приёма взрослым и детям с 12 лет (до этого возраста разрешается приём с осторожностью). Допускается также применение при беременности, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск. Несколько пациентов заявили о появлении зуда и других аллергических проявлений во время приёма капсул «Резалют Про». Главным недостатком большинство пациентов называют высокую цену.

Регистрационный номер:

Торговое наименование:

Международное непатентованное название препарата:

Лекарственная форма:

Состав одна капсула содержит:
активное вещество урсодезоксихолевая кислота 250 мг;
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный (Аэросил) 2 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 29 мг, магния стеарат 2 мг, повидон 9 мг, лактозы моногидрат 38 мг;
состав капсулы твердой желатиновой № 0: корпус – титана диоксид, желатин; крышечка – титана диоксид, желатин.

Описание: Твердые желатиновые капсулы № 0, корпус и крышечка белого цвета. Содержимое капсул – смесь гранул и порошка от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ: А05АА02

Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Гепатопротекторное средство, оказывает так же желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномоделирующее действие. Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран (гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ)), стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшая концентрацию токсичных для печеночной клетки желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов. Иммуностимулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным биллиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом; уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода. УДХК замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток (гепатоцитов, холангиоцитов и др.).

Фармакокинетика
УДХК абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90 %), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) при приеме внутрь 50 мг через 30, 60, 90 мин – 3,8 ммольл, 5,5 ммольл и 3,7 ммольл соответственно. Cmax достигается через 1-3 ч. Связь с белками плазмы высокая – до 96-99 %. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48 % от общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации УДХК в желчи.

Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70 % общей дозы препарата выводится желчью. Незначительное количество не всосавшейся УДХК поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Показания к применению

– Неосложненная желчнокаменная болезнь (билиарный сладж, растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре при функционирующем желчном пузыре; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии);
– хронический активный гепатит;
– токсические (в т. ч. лекарственные) поражения печени;
– алкогольная болезнь печени;
– неалкогольный стеатогепатит;
– первичный билиарный цирроз печени;
– первичный склерозирующий холангит;
– кистозный фиброз (муковисцидоз) печени;
– дискинезии желчевыводящих путей;
– билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит.

Противопоказания
Гиперчувствительность, рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни, нефункционирующий желчный пузырь, желчно-желудочный свищ, острый холецистит, острый холангит, цирроз печени в стадии декомпенсации, острые инфекционные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность, обтурация желчевыводящих путей, эмпиема желчного пузыря, детский возраст до 3-х лет.

Читайте также:  Гринтерол инструкция по применению цена аналоги

С осторожностью
Хотя УДХК не имеет возрастных ограничений в применении, с осторожностью применяют капсулы Эксхол® у детей в возрасте от 3-х до 4-х лет, т.к. возможно затруднение при проглатывании капсул.

Беременность и период лактации
Женщинам детородного возраста в период применения препарата рекомендуется применять негормональные средства контрацепции. Применение УДХК при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Данные о выделении УДХК с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения УДХК в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

При диффузных заболеваниях печени, желчнокаменной болезни (холестериновые желчные камни и билиарный сладж) препарат Эксхол® назначают непрерывно в течение длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет) в суточной дозе от 10 мг/кг массы тела до 12-15 мг/кг (2-5 капсул). Длительность приема для растворения камней – до полного растворения плюс еще 3 месяца для профилактики рецидивов камнеобразования. При диффузных заболеваниях печени суточная доза препарата Эксхол ® делится на 2-3 приема, капсулы принимают вместе с едой. При желчнокаменной болезни вся суточная доза принимается однократно на ночь. Продолжительность приема препарата для растворения камней – до полного растворения, а затем еще 3 месяца для профилактики рецидивов камнеобразования.

При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите препарат назначают по 250 мг (1 капсула) в сутки, перед сном. Курс лечения – от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости – до 2 лет.

После холецистектомии, для профилактики повторного холелитиаза рекомендуемая доза – 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

При токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни печени и атрезии желчных путей суточную дозу устанавливают из расчета 10 – 15 мг/кг/в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 месяцев и более.

При первичном билиарном циррозе препарат назначают из расчета 10-15 мг/кг/сут (при необходимости – до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.

При первичном склерозирующем холангите – 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.

При неалкогольном стеатогепатите – 13-15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.

При муковисцедозе доза устанавливается из расчета 20-30 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.

Детям в возрасте старше 3-х лет дозу препарата назначают индивидуально из расчета 10-20 мг/кг/сут.

Побочное действие
Боль в спине, тошнота, рвота, диарея (может быть дозозависимой), запоры, преходящее (транзиторное) повышение активности "печеночных" трансаминаз, аллергические реакции, редко – кальцинирование желчных камней, обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция.

Передозировка
Случаев передозировки не выявлено. В случае передозировки проводят симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Антациды, содержащие алюминий и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию препарата.
Гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.

Особые указания
Для успешного растворения необходимо, чтобы камни были чисто холестериновые, размером не более 15-20 мм, желчный пузырь заполнен камнями не более чем на половину и желчевыводящие пути полностью сохраняли свою функцию.

При назначении с целью растворения желчных камней необходим контроль активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы (ЩФ), гамма-глутаминтрансферазы (ГГТ), концентрации билирубина. Холецистографию следует проводить каждые 4 недели в первые 3 месяца лечения, в дальнейшем – каждые 3 месяца. Контроль эффективности лечения проводить каждые 6 месяцев в ходе УЗИ в течение первого года терапии.

При сохранении повышенных показателей препарат следует отменить. После полного растворения конкрементов рекомендуется продолжать применение в течение по крайней мере 3 месяцев, для того чтобы способствовать растворению остатков конкрементов, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования. Если в течение 6-12 месяцев после начала терапии частичного растворения конкрементов не произошло, маловероятно, что лечение будет эффективным. Обнаружение во время лечения невизуализируемого желчного пузыря является свидетельством того, что полного растворения конкрементов не произошло, и лечение следует прекратить.

Форма выпуска
Капсулы 250 мг.
По 10 или 15 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 3, 5, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 капсул или по 2, 4, 6 контурных ячейковых упаковок по 15 капсул с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель/организация, принимающая претензии
ЗАО «Канонфарма продакшн»
Россия, 141100, Московская область, г Щелково, ул. Заречная, д. 105

Эксхол: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Exhol

Код ATX: A05AA02

Действующее вещество: Урсодезоксихолевая кислота (Ursodeoxycholic acid)

Производитель: Канонфарма продакшн, ЗАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 23.10.2018

Цены в аптеках: от 143 руб.

Эксхол – препарат с иммуномодулирующим, гепатопротекторным, гиполипидемическим, гипохолестеринемическим, холелитолитическим, желчегонным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска Эксхола:

  • капсулы: твердые желатиновые, корпус/крышечка белые, размер №0; в капсулах содержится почти белый либо белый порошок, допустимо наличие гранул (по 10 или 15 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке размещено 1, 3, 5 или 10 либо 2, 4 или 6 упаковок соответственно; по 50 или 100 шт. в банках, в картонной пачке размещена 1 банка);
  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой: овальные, ядро и оболочка почти белые или белые, с риской (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке размещено 1, 3, 5 или 10 упаковок; по 50 или 100 шт. в банках, в картонной пачке размещена 1 банка).

Состав 1 капсулы:

  • активный компонент: урсодезоксихолевая кислота – 250 мг;
  • дополнительные компоненты: повидон – 9 мг; стеарат магния – 2 мг; аэросил – 2 мг; моногидрат лактозы – 38 мг; дигидрат гидрофосфата кальция – 29 мг;
  • оболочка капсулы: диоксид титана, желатин.
Читайте также:  Дергается в области печени

Состав 1 таблетки:

  • активный компонент: урсодезоксихолевая кислота – 500 мг;
  • дополнительные компоненты: кальция гидрофосфата дигидрат – 40 мг; кальция стеарат – 7 мг; карбоксиметилкрахмал натрия – 28 мг; картофельный крахмал – 33,5 мг; маннитол – 58 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 4000) – 3,5 мг; повидон К30 – 30 мг;
  • оболочка: Opadry белый (гипромеллоза – 6,75 мг; тальк – 4 мг; гипролоза – 6,75 мг; диоксид титана – 2,5 мг) – 20 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эксхол относится к числу гепатопротекторных средств. Также он оказывает гиполипидемическое, холелитолитическое, гипохолестеринемическое, желчегонное и незначительное иммуномодулирующее действие.

УДХК (урсодезоксихолевая кислота) обладает высокими полярными свойствами. Благодаря образованию нетоксичных смешанных мицелл с аполярными (токсичными) желчными кислотами при рефлюкс-эзофагите и билиарном рефлюкс-гастрите снижается вероятность повреждения клеточных мембран желудочным рефлюктатом.

Кроме того, вещество образует двойные молекулы, которые способны включаться в состав клеточных мембран (холангиоцитов, гепатоцитов, эпителиоцитов желудочно-кишечного тракта), стабилизировать их и снижать восприимчивость к действию цитотоксичных мицелл. При уменьшении концентрации желчных кислот, оказывающих токсичное действие на клетки печени, УДХК способствует разрешению внутрипеченочного холестаза.

Другие эффекты препарата:

  • замедление прогрессирования фиброза при первичном билиарном циррозе, муковисцидозе и алкогольном стеатогепатите;
  • снижение вероятности появления варикозного расширения вен пищевода;
  • замедление процессов преждевременного старения и гибели клеток (холангиоцитов, гепатоцитов и др.);
  • нормализация естественной киллерной активности лимфоцитов, угнетение экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах и др. (иммуностимулирующее действие);
  • уменьшение насыщенности желчи холестерином, что происходит благодаря угнетению его абсорбции в кишечнике, подавлению синтеза в печени и понижению секреции в желчь;
  • увеличение растворимости холестерина в желчи (из-за образования с ним жидких кристаллов);
  • уменьшение литогенного индекса желчи.

В результате применения Эксхола растворяются холестериновые желчные камни, и предупреждается образование новых конкрементов.

Фармакокинетика

Абсорбция УДХК происходит в тонкой и подвздошной кишке (посредством пассивной диффузии или активного транспорта соответственно). После перорального приема 50 мг Cmax (максимальная концентрация вещества) в плазме крови через 30, 60, 90 минут составляет соответственно 3,8; 5,5 и 3,7 ммоль/л. Время достижения Cmax – 1–3 часа.

УДХК обладает высокой степенью связывания с белками плазмы – 96–99%. При систематическом приеме в сыворотке крови становится основной желчной кислотой, в крови составляет примерно 48% от общего количества желчных кислот. Проникает через плацентарный барьер. Терапевтический эффект определяется концентрацией вещества в желчи.

Метаболизм происходит в печени. Метаболизируется в глициновый и тауриновый конъюгаты, которые секретируются в желчь. Примерно 50–70% общей дозы выводится желчью. Не всосавшаяся УДХК в незначительном количестве поступает в толстый кишечник, где расщепляется бактериями (7-дегидроксилирование); некоторое количество образовавшейся литохолевой кислоты всасывается из толстой кишки, остальная часть сульфатируется в печени и в виде сульфолитохолилтауринового/сульфолитохолилглицинового конъюгата быстро выводится.

Показания к применению

  • дискинезии желчевыводящих путей;
  • первичный склерозирующий холангит;
  • алкогольная болезнь печени;
  • кистозный фиброз (муковисцидоз);
  • неалкогольный стеатогепатит.

Дополнительно для таблеток Эксхол:

  • растворение холестериновых камней мелкого/среднего размера при отсутствии дисфункции желчного пузыря;
  • первичный билиарный цирроз печени в случаях отсутствия признаков декомпенсации (в качестве симптоматической терапии);
  • гепатиты различной этиологии в хроническом течении;
  • билиарный рефлюкс-гастрит.

Дополнительно для капсул Эксхол:

  • неосложненная желчнокаменная болезнь (билиарный сладж, растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре при отсутствии дисфункции желчного пузыря, профилактика рецидивов камнеобразования после проведения холецистэктомии);
  • токсические поражения печени, включая лекарственные;
  • активный гепатит в хроническом течении;
  • билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит;
  • первичный билиарный цирроз печени.

Противопоказания

  • рентгенположительные желчные камни (при наличии высокого содержания кальция);
  • нефункционирующий желчный пузырь;
  • инфекционные болезни кишечника, желчных протоков/пузыря в остром течении;
  • цирроз печени в стадии декомпенсации;
  • выраженная почечная/печеночная недостаточность;
  • период лактации;
  • возраст до 3 лет;
  • наличие гиперчувствительности к входящим в состав препарата компонентам.

Дополнительно для таблеток Эксхол:

  • панкреатит;
  • масса тела до 34 кг.

Дополнительно для капсул Эксхол:

  • острый холангит;
  • обтурация желчевыводящих путей;
  • желчно-желудочный свищ;
  • эмпиема желчного пузыря;
  • острый холецистит.

Из-за возможности затруднения при проглатывании капсул детям 3–4 лет Эксхол в этой лекарственной форме должен назначаться с осторожностью.

При беременности капсулы/таблетки можно принимать только после оценки соотношения польза/риск. Во время терапии женщинам детородного возраста рекомендовано применять негормональные контрацептивные препараты.

Инструкция по применению Эксхола: способ и дозировка

Эксхол принимают внутрь, не разжевывая, с достаточным количеством воды.

Рекомендованный режим дозирования:

  • холестериновые камни желчного пузыря (для растворения): 10 мг/кг в день (1 раз в день на ночь) курсом 6–12 месяцев; после растворения камней с целью профилактики рекомендовано продолжить прием Эксхола на протяжении нескольких месяцев;
  • билиарный рефлюкс-гастрит (терапия): 250 мг в день, перед сном; длительность курса – от 10–14 дней до полугода, возможно увеличение продолжительности курса до 2 лет;
  • первичный билиарный цирроз (симптоматическая терапия): 10–15 мг/кг в день (при необходимости – до 20 мг/кг), в первые 3 месяца лечения суточную дозу делят на 2–3 приема, после улучшения печеночных показателей возможен прием вечером 1 раз в день. Длительность терапии не ограничена. В начале курса редко наблюдается ухудшение клинических симптомов (учащение зуда). В таких случаях суточную дозу уменьшают, затем ее постепенно (1 раз в 7 дней) увеличивают до рекомендованной;
  • неалкогольный стеатогепатит, хронические гепатиты различного генеза, алкогольная болезнь печени: 10–15 мг/кг в день в 2–3 приема длительно (6–12 месяцев и дольше);
  • муковисцидоз: по 20–30 мг/кг в день в 2–3 приема; длительность курса – от 6 месяцев до нескольких лет;
  • первичный склерозирующий холангит: 12–15 мг/кг в день (возможно 20 мг/кг) в 2–3 приема; длительность курса – от 6 месяцев до нескольких лет;
  • дискинезия желчевыводящих путей: 10 мг/кг в 2 приема; длительность курса – от 14 дней до 2 месяцев.

В случаях необходимости курс лечения рекомендовано повторить.

Детям от 3 лет Эксхол назначается в суточной дозе 10–20 мг/кг.

Побочные действия

Оценка частоты появления нарушений (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

Комментировать
9 просмотров
Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

Это интересно
No Image Печень
0 комментариев
No Image Печень
0 комментариев
No Image Печень
0 комментариев
Adblock detector